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Please use this identifier to cite or link to this item: http://hdl.handle.net/10801/1145

Title: カルベジロールにおける光学異性体の個体間変動に関する研究
Other Titles: Studies on individual variation ofcarvedilolstereoselectivepharmacokinetics
Authors: 丸山, 奏
Keywords: カルベジロール
光学異性体
個体間変動
相関性
体内動態
CYP2C9
CYP2D6
遺伝的多型
HPLC
Issue Date: 30-Aug-2016
公開日: 30-Aug-2016
Abstract: カルベジロールは光学異性体であり、選択性α1受容体遮断作用とβ受容体遮断作用を併有している。α受容体遮断作用はS体とR体で差はないが、β受容体遮断作用はS体がR体よりも強いことが知られている。これらの作用機序に基づき、本態性高血圧症、腎実質性高血圧症、狭心症、虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全に適応されているが、重大な副作用として高度な徐脈や肝機能障害などが挙げられ、発現頻度の高い副作用として、めまい、血糖値や総コレステロール値の上昇を有している。 一方、脂溶性が高く、吸収率が良好であるが、バイオアベイラビリティが22~24%と低値である。そして、血漿蛋白結合率が94.2~96.1%と非常に高い。また、肝臓で代謝され、腎からの未変化体での消失はほとんど無い。代謝に関与する酵素の主な分子種は光学異性体毎に異なり、R体はCYP2D6 、S体はCYP2D6に加え、CYP2C9も代謝に関与し、CYP2D6及びCYP2C9には遺伝的多型の存在が報告されている。 本研究では、カルベジロールのラセミ体、S体、R体における体内動態の個体間変動について解析した。カルベジロールが投与されている患者60例を対象として体内動態パラメータを解析し、カルベジロールのラセミ体、S体、R体の血中濃度への影響を検討したところ、年齢及び体重との相関性が非常に低いことが認められ、個体間変動が大きかった。従って、カルベジロールは年齢や体重に拘らず、患者個々に適した投与設計が必要であり、代謝酵素の遺伝的多型を考慮した投与が重要になると考えられる。
URI: http://hdl.handle.net/10801/1145
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